پاورپوینت مبانی فارماکوکینتیک (pptx) 33 اسلاید
دسته بندی : پاورپوینت
نوع فایل : PowerPoint (.pptx) ( قابل ویرایش و آماده پرینت )
تعداد اسلاید: 33 اسلاید
قسمتی از متن PowerPoint (.pptx) :
مبانی فارماکوکینتیک
خصوصیات فیزیکی شیمیایی داروها
خصوصیات فیزیکی شیمیایی غشاءهای سلولی
مکانیسم های نفوذ: 1) انتشار ساده یا انتقال غیرفعال
2) انتشار تسهیل شده
3) انتقال فعال
4) آندوسیتوز و اگزوسیتوز
Disintegration & Solubility
متلاشی شدن و انحلال داروها
داروهای جامد ابتدا باید متلاشی شوند سپس در مایعات بدن حل شوند تا جزء فعال دارو آزاد شود. هرچه سرعت از هم پاشیدن بیشتر باشد دارو سریعتر جذب میشود.
ترتیب سرعت جذب داروهای خوراکی: الگزیر
شربت
← ← سوسپانسیون
پودر
کپسول
قرص
قرص با پوشش روده ای
بسیاری از داروها اسید یا باز ضعیف هستند و در pHهای مختلف بدن بصورت یونیزه یا غیریونیزه درمی آیند.
شکل یونیزه (قطبی یا پلار): در آب حل میشود و از غشاءهای سلولی براحتی عبور نمی کند.
شکل غیریونیزه (غیرقطبی یا غیرپلار یا لیپوفیل): در چربی حل میشود، براحتی از غشاء عبور کرده و جذب میشود (شکل قابل جذب).
در pH اسیدی، اسیدهای ضعیف بیشتر به شکل غیریونیزه هستند ← اسیدهای ضعیف در معده بهتر جذب میشوند.
در pH قلیایی، بازهای ضعیف بیشتر به شکل غیریونیزه هستند ← بازهای ضعیف در روده بهتر جذب میشوند.
تغییرات در میزان یونیزاسیون داروها از طریق تغییر pH می تواند میزان جذب یا دفع داروها را تحت تأثیر قرار دهد و این مطلب در کنترل مسمومیت با داروهای اسیدی و بازی ضعیف اهمیت دارد.
Physicochemical Properties of Drug
Cell membrane
داروها برای رسیدن به محل اثر خود باید از غشاءهای سلولی عبور کنند.
غشاء سلولی: یک دو لایه لیپیدی است که ملکولهای پروتئین بطور پراکنده در طول آن قرار گرفته اند.
ملکولهای پروتئین میتوانند نقش حامل برای عبور بعضی مواد، نقش آنزیم، گیرنده یا آنتی ژن داشته باشند.
غشاء دارای منافذ یا کانالهای آبی است که مواد کوچک قابل حل در آب میتوانند براحتی از آن عبور کنند.
مکانیسم های نفوذ داروها
1. انتشار ساده یا انتقال غیرفعال
انتشار از خود غشاء (انتشار داروهای غیریونیزه و غیرپلار در چربی) یا از راه کانالهای آبی و منافذ غشاء (انتشار داروهای یونیزه و پلار) بدون صرف انرژی
2. انتشار تسهیل شده
انتشار مواد با اندازه متوسط- بزرگ یا غیرمحلول در چربی با واسطه ملکولهای حامل ویژه در جهت گرادیان غلظت و بدون صرف انرژی، بصورت انتخابی و اشباع پذیر، مانند جذب ویتامین 1 Bو 2B از روده.
Simple or passive diffusion
Carrier-mediated Facilitated ِDiffusion
مکانیسم های نفوذ داروها
3. انتقال فعال
انتقال مواد با اندازه متوسط- بزرگ یا غیرمحلول در چربی (شکل یونیزه داروها) با واسطه ملکولهای حامل ویژه در خلاف جهت گرادیان غلظت و با صرف انرژی، بصورت اختصاصی و اشباع پذیر، مانند
جذب یونهای سدیم، کلسیم، آهن، گلوکز، اسیدهای آمینه.
Active Transport
مکانیسم های نفوذ داروها
4. اندوسیتوز: احاطه شدن ملکولهای با وزن ملکولی زیاد یا بسیار نامحلول در چربی توسط غشاء و تشکیل وزیکول در سمت داخلی غشاء و جدا شدن آن در درون سلول.
اگزوسیتوز: معکوس فرآیند فوق است و مسئول ترشح بسیاری از مواد از سلول است.
Phagocytosis (Endocytosis & Exocytosis)
The passage of drug through cell membranes to reach its site of action.
جذب: انتقال ملکولهای دارو از محل تجویز به جریان خون
Drug Absorption